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H3 수용체 조정자로서의 사용을 위한 1H-인돌-6-일-피페라진-1-일-메타논 유도체

전문가 제언: ○ 우리 신체에 외부물질인 항원이 침투하면 이에 대한 대항을 하기위해 생성되는 항체를 형성하는 여러 호르몬 중의 하나가 히스타민이란 물질이다.

○ 히스타민은 혈액속의 비만세포(master cell) 및 호염기성 세포(basophil cell)로부터 분비되는 물질인데, 아토피 피부염을 비롯한 각종 알레르기 질환에 매우 중요한 역할을 하는 것으로 알려져 있다. 히스타민은 4개의 독특한 히스타민 수용체, 즉 H1, H2, H3 및 H4 수용체를 통해 중추신경계 및 말초에서 모든 그의 작용을 중재한다.

○ 히스타민에 의한 증상은 히스타민을 체내에 너무 많이 생성 또는 섭취하면 나타날 수 있고, DAO(DiAmine Oxidase)와 HNMT(Histamine- N-Methyl Transferase)라는 두 효소의 기능 장애도 히스타민에 의한 증상을 유발할 수 있다. 히스타민 수용체 1은 가려움증과 연관이 있고, 히스타민 수용체 2는 위산분비와 관련이 있으며, 히스타민 수용체 3은 히스타민성 신경세포로부터 히스타민의 합성 및 분비를 제어하고, 다른 신경전달물질의 방출을 조절하여 비만증, 급성 심근경색, 치매와 같은 질병의 치료에 유용할 수 있다.

○ 본 발명에서 제조된 1H-인돌-6-일-피페라진-1-일 메타논 유도체는 선택적이고 직접적으로 작용하는 히스타민 수용체 3의 길항제 또는 역작용제 역할을 하는 치료학적으로 활성물질의 성질을 띠고 있어서 당뇨병, 비만증 및 변질고지혈증(dyslipidemias)과 같은 질병의 치료와 예방을 위한 약물로서 개발의 가능성을 제시해 주고 있다.

저자: F. HOFMANN-LA ROCHE AG
자료유형: 특허정보