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5개-원자의 이종고리형 실라노화합물의 팔라듐-촉매반응한 교차-짝지음 (Palladium-catalyzed cross-coupling of five-membered heterocyclic silanolates)

전문가 제언: ○ 아릴 요오드화합물, 브롬화물 및 할로겐화물과 나트륨 아릴실라놀염의 팔라듐 촉매작용의 교차-짝지음 반응에 의한 2-아릴 이종고리형의 제조 방법이 소개되었다. 알칼리 금속 실라롤염은 Bronsted 염기에 의해서 활성화 되는 실라놀의 사용에 비하여 현저한 속도 증강과 넓은 기저범위를 제공한다는 것이 확인되었고 또한 2-인돌실라롤염의 교차-짝지음을 위한 최적 조건은 다른 유사 반응에 크게 기여할 것으로 판단된다.

○ 이종고리형 화합물의 합성을 위한 더 쉽고 더 효율적인 합성 방법의 개발은 유기합성화학에서 연구 중심이 되어 왔다. 이중에서 팔라듐-촉매반응의 직접 알킬화 또는 C-(2) 자리에서 단순한 인돌 골격의 알케닐화가 관여하는 합성은 새로운 이종고리화 방법 중의 하나이다. 특히 피롤 및 인돌은 유기 합성에서 매우 중요한 화합물이고 자연에 널리 존재하고 있어 이 방법은 자연물합성에 널리 활용될 것으로 보인다.

○ 인돌-함유 화합물은 신경학적 및 정신이상에 작용의 성질을 가진 화합물뿐만 아니라 자연 색소에서도 많이 발견된다. 생리학적 성질이 널리 퍼져있어 이들 화합물은 제약 산업에서 널리 이용되고 있다. 예를 들어 4-치환된 N-알킬피롤, 리피톨은 가장 성장하는 약 중의 하나이다. 더욱이 2-치환된 인돌은 넓은 생물학적 활성 범위를 가진 중요한 치료약으로 이들 유사체의 합성과 제약학적 활용의 범위는 매우 넓다고 본다.

○ 현재 천연물에서 새로이 분리 및 규명된 항암성 알칼로이드 성분은 대부분 알칼로이드가 성분인데 이중에 quinoline계나 indole계의 구조가 다양하고 분자량이 작은 알칼로이드가 유리할 것으로 보인다. 다만 합성된 알칼로이드가 독성이 적고, 마약 특성이 없어야 한다는 게 전제가 되어야 한다. 앞으로 부작용이 없고 우수한 신규 의약품의 개발을 최종목표로 삼아, 인돌계의 체계적이고 효율적인 연구가 있어야 한다.

저자: Denmark, SE; Baird, JD; Regens, CS; AF Denmark, Scott E.; Baird, John D.; Regens, Christopher S.
자료유형: 학술정보