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새로운 구조의 콜레스테롤 생합성 저해제로 유망한 천연물 데카레스트릭틴의 구조 및 합성

전문가 제언: ○ 스타틴 계열로 대표되는 고지혈증 치료제는 단일 의약품목으로 세계에서 가장 큰 시장을 형성하고 있으므로 스타틴을 대체할 새로운 신약의 출현은 세계적 관심사 중의 하나이다. 데카레스트릭틴 계열의 천연물은 그 구조나 생리활성 면에서 기존의 고지혈증 약들과 차별화 가능성이 있으므로 매우 흥미로운 신약 타깃이 될 수 있다. 아직 용도, 약효, 독성, 유도체 등 의약품으로 개발하는데 있어서 많은 부분이 미흡하여 더 많은 연구가 필요하다.

○ 데카레스트릭틴은 분자량이 200 내외의 저분자 물질이고 구조적으로 합성이 어려운 부분은 없으나 2-3개의 카이랄 중심이 존재하므로 합성할 때 입체선택성을 높이는 것이 관건이며 그렇지 못한 경우 합성수율이 낮아지는 문제가 있다. 15개 내외의 전합성 방법이 소개되어 있으며 구조가 간단한 데카레스트릭틴 L의 경우 최선의 총 수율이 14%이고 데카레스트릭틴 D의 경우에는 6.3%인데 이정도면 의약품으로 개발할 때 합성비용이 가격에 큰 부담을 주지 않는다.

○ 천연물을 의약품으로 개발할 때는 천연물을 선도물질로 삼아 다양한 유도체를 합성하여 약효, 약리 등의 물성을 개선하며 최선의 물질을 도출한 다음에 특허를 출원하고 임상시험에 진입한다. 데카레스트릭틴은 이중결합이나 몇 개의 수산기를 가지고 있으므로 다양한 유도체를 쉽게 합성할 수 있다. Kirschning의 연구는 한 종류의(슈가하이브리드) 유도체로 제한되어 있고 그들의 약효에 대한 데이터도 없으므로 아직 많은 연구가 더 필요하다.

○ 데카레스트릭틴에 대해 현재로는 콜레스테롤 생합성 저해제로서의 약효가 알려져 있으며 페니실륨 균의 2차 대사물이므로 항생제로서의 가능성이 기대되었으나 그런 효과는 보이지 않았다. 용도개발에 대한 추가 연구가 필요하다.

저자: Riatto, VB; Pilli, RA; Victor, MM; AF Riatto, Valeria Belli; Pilli, Ronaldo Aloise; Victor, Mauricio Moraes
자료유형: 학술정보