PLGA 미립자로부터 단백질의 방출 (How to achieve sustained and complete protein release from PLGA-based microparticles?)

전문가 제언

○ 주사할 수 있는 생분해성 고분자 입자들(보통 미립구들)은 예방접종에 투여회수를 줄일 수 있어 백신 항체의 조절된 방출방법으로 각광을 받고 있다. 이들이 연구 된지 20여년 후 임상에서 항체-탑재 미립자들의 사용에 많은 진보가 있었다. poly(lactide-co-glycolide), 즉 PLGA가 이 목적으로 가장 많이 연구되었으며 이는 펩티드약물의 전달을 조절하는 시판제품이 있고 이들의 안전성이 증명되었기 때문이다.

○ 약물 속에 가두고 결국 방출하는 고분자와 리포솜은 여러 질병의 새로운 치료법을 제시하였다. 이러한 발전에도 불구하고 이 전달시스템은 작은 분자들을 경구, 경피, 주사, 혹은 코 및 폐로 전달하는 것이 전부이다. 단백질을 조절방출(수일 내지는 수월)에는 단백질의 불안정성 때문에 많은 문제를 안고 있다.

○ 단백질들의 일반적인 분해반응을 보면 아스파라긴 및 글루타민 잔기들은 탈아민화가, 아스파트 잔기는 펩티드결합 가수분해, 시스틴은 β-제거반응 혹은 다이설파이드 결합 다시 섞임, 시스테인과 메티오닌은 산화, 라이신은 교차결합반응을 하며 전체적으로 단백질은 응고하거나 분자 입체구조의 뒤범벅이 일어난다.

○ 국내의 연구로 한국과학원에서 소혈청알부민(Bovine Serum Albumin, BSA)을 모델 약물로 하여 PLGA와 폴리(DL-lactide)-g-oligo(ehtylene glycol), PLLA-g-oligoEG)의 혼합고분자로 캡슐화 하여 분해양상, 특성, 방출특성을 연구한 것이 있다. 연구결과 이 혼합고분자에 의한 BSA 방출은 PLGA만 사용한 경우보다 훨씬 효과적이었다. 이는 단백질이 혼합고분자 수화겔-유사 구조의 부풀은 상을 통하여 빠른 확산을 보였기 때문이고, 또 이 브랜드의 미립자들은 PLGA 보다 서서히 분해하고 낮은 pH 이동이 있었다.

저자

Giteau, A; Venier-Julienne, MC; Aubert-Pouessel, A; Benoit, JP; AF Giteau, A.; Venier-Julienne, M. C.; Aubert-Pouessel, A.; Benoit, J. P.

자료유형

학술정보

원문언어

영어

기업산업분류

식품·의약

연도

2008

권(호)

350(1-2)

잡지명

International Journal of Pharmaceutics

과학기술
표준분류

식품·의약

페이지

14~26

분석자

이*현

분석물

• PLGA 미립자로부터 단백질의 방출.pdf [238,729 byte]

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