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ROCK-1 저해제로서의 6-치환 아이소퀴놀린 유도체

전문가 제언: ○ 단백질활성효소(Protein kinases)는 생물체 내에서 모든 화학반응의 촉매 역할을 하는 단백질로 알려져 있으며, 생물체 내의 모든 생화학 반응은 반응물질 외에 미량의 촉매가 존재함으로써 반응속도가 현저히 커지는데 이러한 촉매를 효소라고 부르고 있다. 이러한 효소는 단백질이기 때문에 온도나 pH 등 환경요인에 의하여 기능이 크게 영향을 받는다.

○ 그리고 단백질활성효소는 아무 반응이나 비선택적으로 촉매역할을 하는 것이 아니고, 한 가지 효소는 한 가지 반응만을 또는 극히 유사한 몇 가지 반응만을 선택적으로 촉매역할 하는 기질특이성을 가지고 있어서, 효소가 공간적 입체구조가 꼭 들어맞는 기질을 만나게 되면 화학반응을 일으키게 된다.

○ 많은 질병들은 단백질활성효소가 중재된 상황에서 조절되는 비정상적인 세포반응으로부터 발생하는 것으로 알려져 있어서 적합한 단백질활성효소를 저해시키는 물질을 찾아내게 되면, 이것이 치료약물로서의 역할을 할 수 있을 것으로 기대해 보는 것이다.

○ 아이소퀴놀린은 파파베린(Papaverine)이나 몰핀(Morphine)을 포함하는 자연 속에 존재하는 알칼로이드의 구조적 골격을 이루고 있는데, 아이소퀴놀린의 유도체들 중에는 고혈압치료제(“예” quinapril, quinapirilat), 항진균제(“예” 2,2‘-Hexadecamethylenediisoquinolinium dichloride), 혈관확장제(“예” Papaverine) 등의 유용한 약물이 많은데, 그 만큼 그 구조가 긴히 이용되고 있다.

○ 본 발명에서는 6위치가 헤테로고리로 치환된 아이소퀴놀린 유도체를 최초로 합성하여 녹내장, 고혈압증 및 아테롬성 동맥경화증과 같은 질병과 연루된 단백질합성효소를 저해하는 약물로서 그 가능성을 제시해 주고 있어서 향후 보다 더 활발한 개발연구가 이루어질 것으로 본다.

저자: N.V. Organon
자료유형: 특허정보