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머크(Merck)의 비대칭 수소화 반응공정 개발 전략

전문가 제언: ○ 신약의 특허 기간 20년 중에서 개발 기간이 10년 이상 소요되며 더구나 1-2년 내에 경쟁 약품이 등장하므로 실제 약품을 판매하여 수익을 올릴 수 있는 기간은 10년도 되지 않고 독점 기간도 매우 짧다. 이 문제를 타개하기 위해 다국적 제약사들은 개발 기간을 최소화 하는 전략으로 동시 다발적인 임상시험의 전개나 공정연구팀의 강화를 추진하고 있다.

○ 최근에 개발되고 있는 신약은 대부분 카이랄 중심을 갖고 있으며 카이랄 중심에 원하는 입체구조를 도입하는 반응이 전체 공정에서 가장 핵심 되는 공정에 해당되고 또한 가장 고비용을 요하는 공정이다. 카이랄 합성의 방법에는 여러 가지가 있으나 비대칭 수소화 반응은 적절한 기질과 촉매만 있으면 온화한 조건에서 높은 수율과 순도로 다양한 작용기를 생성할 수 있으므로 매우 유용한 합성 도구이다.

○ 일반적인 수소화 반응은 Pt나 Pd 등의 금속촉매를 사용하며 기질의 구조가 다르더라도 동일한 작용기에는 비슷한 반응 결과를 준다. 그러나 비대칭 수소화 반응은 작용기가 같더라도 기질의 구조가 다르면 매우 다른 반응 결과를 주는 경우가 많으므로 이때는 새로운 촉매와 반응조건을 찾아내야 한다. 그러므로 개발기간의 단축을 위해서는 새로운 촉매를 얼마나 빨리 발견하느냐가 이 반응 채택의 관건이다.

○ 머크는 경쟁력 있는 전합성 공정의 개발을 위해 기존의 알려진 공정의 이용을 배제하고 전혀 다른 독창적 공정을 개발하되 반드시 비대칭 수소화 반응을 핵심으로 하였다. 그 결과 새로운 구조를 가진 기질에 적합한 촉매를 빠른 시간 안에 찾아내야 했으며 HTS 기술의 도입으로 이 문제를 해결하였다. HTS는 원래 약물의 생리활성을 고속으로 검색하기 위해 미세 반응기와 로봇 자동화 장치를 사용한 시스템으로, 수동 시스템에 비해 수백-수천 배의 검색 속도를 낼 수 있으므로 최근에는 신소재나 신촉매의 개발에도 이용되고 있다.

○ 본보고서는 비대칭 수소화 공정기술의 개발 뿐 아니라 기업에서의 공정개발에서 고려해야 할 비기술적 사항들(경제성 등)도 언급하였다.

저자: Shultz, CS; Krska, SW; AF Shultz, C. Scott; Krska, Shane W.
자료유형: 학술정보