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코크레미신과 맥과리미신의 구조적 분류의 EPC-합성 Part 3: β-케토 락톤 소단위의 EPC-합성과 이 그룹의 펜타고리형 항생물질의 합성에 대한 첫 시도

전문가 제언: ○ 이 평론에서는 코크레미신과 맥과리미신의 소단위 δ-알릴 β-케토 δ-락톤의 실제적인 EPC-합성 방법이 제시되었다. δ-알릴 β-케토 δ-락톤을 하이드린덴 유도체와의 조합을 위하여 항생제 소단위인 연속된 Tietze의 탠덤 반응이 채택되었다. 이 반응의 마지막 산화성 라디칼의 탠덤 고리화 반응의 모델 반응은 친핵성의 라디칼이 절대적으로 exo-trig 형태에서 고리화 반응을 한다는 것이 중요한 연구의 핵심으로 믿어진다.

○ 내성균주에 강력한 항균작용을 보이는 약물로는 아세토겐의 마크롤라이드 항생물질이 개발되고 있는데, 이 물질은 기존 항생물질의 구조와는 전혀 다른 새로운 하이드린덴 유도체에 속한다. 새로운 내성균주들이 발견되고 있고, 이들에 의해 감염된 질병치료에 기존의 항생물질로는 완치가 어렵다. 코크레미신의 고리형 화합물 구조가 확인되었고 이의 하위단위의 합성경로가 밝혀져 이들의 항생제 개발이 기대되고 있다.

○ 코크레미신과 맥과리미신은 박테리아 2차 대사산물과 구조적으로 비슷하며 이들은 박테리아, 종양 및 염증에 대한 독특한 생물학적 행동을 가지는 특징이 있다. 이 생리학적 행동은 이들의 잠재적인 치료법에 이용하기 위해 합성방법이 연구의 중심이며 이를 위해 고효율의 새로운 촉매 개발 및 선택이 이의 실용화를 위한 중요한 연구핵심과제로 보인다. 특정 기하학적 구조에 의한 특성적 기능성 물질의 합성으로 의학, 제약 분야의 고부가가치의 신 물질 디자인의 폭이 넓어지리라 믿는다.

○ δ-알릴 β-케토 δ-락톤 및 코크레미신과 맥과리미신은 하이드린덴 유도체와 응축 및 치환 반응을 통하여 합성이 성공적으로 이루어졌다. 아세토겐의 마크롤라이드 항생물질의 하이드린덴 소단위의 합성은 생물학적 합성과정을 통한 계층적 차원의 형태구조학적 복합체로 융합되어 생체적합성 등 우수한 생물학적 특성을 가지고 있다. 이 합성의 확장으로 새로운 약품발견은 치료효과와 경제적 효과도 클 것으로 기대한다.

저자: Chrobok, A; Gossinger, E; Grunberger, K; Kahlig, H; White, MJ; Wuggenig, F; AF Chrobok, A.; Gossinger, E.; Grunberger, K.; Kahlig, H.; White, M. J.; Wuggenig, F.
자료유형: 학술정보

원문언어: 영어
기업산업분류: 화학·화공