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기능-위주 합성법과 신약개발

전문가 제언: ○ 새로운 약물개발의 선도물질로서 천연물이 차지하는 비중은 대단히 크다. 알칼로이드나 테르페노이드와 같이 비교적 대량으로 생산되는 천연물은 그 자체로 약물로 사용되는 경우도 있지만 대부분의 천연물들의 수율이 대단히 적어 새로운 합성법의 개발을 통하여 대량생산이 가능하다. 그러나 대부분의 천연물들이 그 구조가 대단히 복잡하여 합성에 수많은 단계가 필요한 복잡한 과정을 거치게 된다.

○ 분자구조와 약작용 간의 상관관계가 구명되면서 복잡한 합성과정을 극복하고 유사물질 합성의 바탕이 되는 기능-위주 합성법(FOS)이 개발되고 있다. 이 과정에서 합성단계의 축소를 통하여 실제로 생산이 가능한 합성법이 실현되고 있다.

○ 신약개발에서 FOS는 아래의 세 가지 관점에서 대단히 유용하다. 약물의 설계에서 표적-위주 기능에 초점을 맞추면 표적 외에서 일어나는 약물의 부작용을 최소화하고 유효활성을 강화할 수 있다. 또한 성분배합, 흡수, 분배, 동화작용, 배설과 약력학적 성능 등을 최적화하여 여러 천연물에서 나타나는 문제들을 피할 수 있다. 세 번째로는 FOS의 초점이 구조가 아닌 기능에 있어 실제로 제조하기에 너무 복잡한 천연물들에 대한 어려움을 해결할 수가 있다.

○ 점증하는 FOS의 중요성의 지표로써 1981년에서 2006년 6월까지 천연물을 모방한 새로운 화합물(New Chemical Entities, NCE)의 57%가 천연물에서 유도되거나 천연물 약물단에 기초한 설계로부터 합성된 것이다 (이 기간에 소개된 1184 NCEs의 단지 5%만이 천연물 그 자체이다).

○ 이 보고서에는 복잡한 화합물이 FOS에 의하여 과정 경제적인 방법으로 얻어지는 사례를 소개하고 있다. 새로운 반응을 통하여 보다 간단한 화합물의 증강된 활성과 실제로 접근 가능한 합성경로를 통한 대량생산이 가능한 합성법을 제시하고 있다.

저자: Wender, PA; Verma, VA; Paxton, TJ; Pillow, TH; AF Wender, Paul A.; Verma, Vishal A.; Paxton, Thomas J.; Pillow, Thomas H.
자료유형: 학술정보