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균성 대사물질 비브리오리드, 새로운 항아테롬성 동맥경화증 시약의 발견과 조합적인 합성

전문가 제언: ○ 새로운 형태의 항아테롬성 동맥경화증 시약의 발견을 위하여 대식세포 유도의 거품세포 축적의 모델로서 일차적 쥐 복막의 대식세포를 사용한 지질방울 축적분석이 소개되었다. 지질방울 축적의 억제를 위한 미생물 신진대사 선별과정에서 비브리오리드로 알려진 13개의 시클로뎁시펩시드가 균종의 배양에서 분리되었고 이는 콜레스테롤 에테르의 합성을 차단하여 콜레스테롤 혈증 치료에 큰 역할을 할 것으로 본다.

○ 쥐의 대식세포에서 인지질방울 형성의 억제제로서 균종의 비브리오리드를 확인하였다. 활성에 대한 메커니즘 연구 결과 비브리오리드는 대식세포 ACAT 활성을 특별히 억제하여 콜레스테롤 에스테르 합성을 차단하여 대식세포에서 인지질방울을 감소시켰다고 확인하였다. 비브리오리드 Ⅰ 및 Ⅲ는 부작용 없이 쥐 모델에서 항아테롬 활성을 보여 콜레스테롤저하 또는 항-심장경색 시약으로서 개발이 크게 기대된다.

○ 천연물을 의약품으로 개발할 때는 천연물을 선도물질로 삼아 다양한 유도체를 합성하여 약효, 약리 등의 물성을 개선하며 최선의 물질을 도출한다. 죽상동맥경화는 콜레스테롤과 시토졸의 지질방울에서 지방산을 저장하여 거품 세포로 전환 되어 동맥벽으로 죽상동맥경화의 발전으로 유도한다. 대식세포-유도 거품 세포 형성은 죽상동맥경화의 진행을 지연시켜 이의 활성과 임상실험이 필요하다고 판단된다.

○ 비브리오리드의 발견, 구조, 항아테롬 활성 및 총 합성과 비브리오리드 유사체의 조합적인 합성적 연구가 필요하다. 이의 고지혈증 억제제 활성에 의거한 치료제는 앞으로 큰 관심의 대상이 되고 이를 이용한 새로운 신약의 출현은 제약학계의 관심사 중의 하나이다. 아직 용도, 약효, 독성, 유도체 등 의약품으로 개발하는데 있어서 많은 부분이 미흡하여 더 많은 연구가 필요하다고 본다.

저자: Tomoda, H; Doi, T; AF Tomoda, Hiroshi; Doi, Takayuki
자료유형: 학술정보