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지방산 생합성 경로의 FabI 효소 억제제

전문가 제언: ○ 페니실린과 스트렙토마이신의 분리로 시작된 항생물질의 개발은 감염성 질환을 효과적으로 통제하여 세균에 의한 질병이 거의 치료가능하다고 생각되었다. 그러나 다중약물 내성균의 등장으로 이러한 낙관적인 견해가 잘못되었음을 알게 되면서 내성균에 효과가 있는 새로운 약물의 개발이 이루어지고 있다.

○ 내성균 감염증의 치료를 위하여 새로운 약물표적의 확인과 기존의 내성 메커니즘을 피할 수 있는 화학요법제의 개발이 필요하다. 최근 세균의 생존에 필수적인 지방산의 생합성 과정에 참여하는 효소들의 작용억제제가 내성균에 대한 항균제로 등장하였다. 대표적으로 INAH와 같은 결핵치료제는 오래전부터 사용되었으나 약물의 작용 메커니즘과 표적은 최근에 확인된 것이다.

○ FabI가 M. tuberculosis, P. falciparum 그리고 약물내성 S. aureus에 선택적으로 작용하는 좁은 범위 항균제 개발에 우수한 표적으로 인정되면서 Diazaborins, INH-NAD 부가화합물 유도체들, Triclosan에서 출발한 Diphenyl ethers, 고속검색시스템에서 도출된 Indole계 유도체들과 천연물 Catechin 관련 식물성 polyphenol들에 대한 연구가 집중되고 있다. 특히 천연물에서 유래하는 항균화합물들이 새로운 항균제 개발에서 선도물질로서 유망한 것으로 생각된다.

○ 이 보고서에는 기재되지 않았으나 β-ketoacyl-ACP 합성효소와 같은 FAS-II 경로의 여러 다른 단계가 광범위 항균제의 개발에서 우수한 표적으로 사용될 수 있으며, 특히 생합성 경로의 다중 표적에 시너지효과를 가진 화학요법제의 개발도 기대된다.

저자: Lu, H; Tonge, PJ; AF Lu, Hao; Tonge, Peter J.
자료유형: 학술정보