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GPCR의 이형이량체 형성과 신약 개발

전문가 제언: ○ G-protein-coupled receptor(GPCR)은 최근 생물과학 분야에서 높은 관심을 보이고 있는 단백질로, 이를 이용하여 신약 개발을 하기 위해서 많은 연구가 진행되고 있다. 오늘날 사용되는 약물의 거의 절반이 공통점을 가지고 있는데, 이것은 분자수준에서 볼 때 동일한 형태의 표적물질에 작용하고 있다는 점이다. 이 표적물질이 GPCR이며, 둘둘 말린 형태의 단백질로 이루어진 수용체이다.

○ GPCR은 G단백질과 그에 결합된 둘둘 말린 형태의 단백질 수용체를 함께 부르는 명칭이며, 이것은 세포막에 묻혀 있는데 세포 밖으로 드러난 활성부위에 리간드(배위자)라고 불리는 분자 등이 결합하면 세포 밖의 정보를 세포 안으로 전달한다. GPCR은 그 어떤 세포 표면 수용체보다 다양한 기능성을 가지고 있다. GPCR은 심장 박동, 소화로부터 시작하여 호흡과 뇌기능에 이르는 다양한 생명유지 활동에 거의 모두 참여하고 있다고 할 수 있다.

○ 인체 내에는 250여 종에 달하는 GPCR이 존재하며, 그 구조가 매우 유사할지라도 리간드의 종류와 특이성(specificity)이 매우 다양하고 결합방식도 매우 복잡하다. 따라서 GPCR 의약의 개발에 있어서 이들 GPCR 간의 특이성과 선택성은 매우 중요한 이슈가 되고 있다. 앞으로 신약 개발을 위해서는 가능한 GPCR군에 대한 활성검색을 통해 신약의 독성과 부작용을 예측하고 분석하는 것이 절실히 요구된다.

○ GPCR 종류의 하나인 GPCR푸린수용체 연구에서 서로 다른 단백질 수용체가 결합하여 하이브리드 단백질(P3LP)을 이루고 있는 것을 발견하였다. 이 하이브리드 단백질(이형이량체)의 형성이 여러 가지 방법으로 수용체의 활성을 조절하는 역할을 담당하고 있다고 생각되는바, 차후 복합체 형성과 기능조절 기작에 대한 많은 연구가 이루어져야 신약 개발에 필요한 많은 정보를 확보할 수 있으리라 생각된다.

저자: Hiroyasu Nakata
자료유형: 학술정보