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Spiroimine 기능그룹을 함유하는 거대고리 패류독성의 합성

전문가 제언: ○ Microalgae와 패류에서 유래되는 극성생물활성분자 중 두 가지 지용성 거대 고리인 spirolides B와 D는 bis-spiroacetal 고리 시스템과 하나의 특이한 7개 원자 spiro 결합 고리형 iminium 부분을 함유하고 있다는 것이 밝혀졌다. 이들 물질들은 L형 칼슘통로의 약한 작동체라는 것이 쥐 실험에서 확인됨으로써 고혈압과 같은 심혈관질환에 대한 새로운 치료제 개발을 위해 유용한 선도물질이 되고 있다.

– 또한 열린 keto-amine 구조를 가진 spirolides E와 F를 제외한 spirolides (A~D)는 약리학적 활성물질로서 쥐의 복막 내 주사 후 신경독성 증상으로 죽음에 이르기 때문에 이러한 고리형 iminium moiety가 활성 pharmacophore를 나타내는 것으로 추정되었다.

– 특히 설사형 패류독성(diarrhetic shellfish toxins)으로 알려진 polyketides인 Pectenotoxins(PTX)은 복합 macrolides 패밀리로써 설사와 간 손상의 발병원인이 되지만 생리학적 연구에서 PTX-2는 난소암, 신장암, 폐암, 대장암, 흑색종, 유방암의 몇 가지 세포 주에 대해 선택적으로 세포독성을 나타낸다.

○ 이미 polyketides류 중에는 erythromycin이나 tetracycline 등 많은 polyketides 항생제, 항균제 등이 상품화되어 있으며 최근 밝혀진 이들 거대고리형 패류독성인 polyketide macrolides들은 구조적으로 매우 다양하여 여러 가지 생물활성과 약리적 성질을 가지고 있기 때문에 특히 항암제로서의 세포독성의 확인을 계기로 이를 합성하기 위한 연구가 활발히 진행되고 있다.

○ 방사선조사에 의한 자유라디칼 생성과 같은 일부 독성은 모든 조직과 기관에 손상을 주게 되지만 대부분의 독성물질은 표적조직이나 표적장기의 특정세포나 생화학적 반응에만 영향을 미친다. 다양한 해산물을 식용으로 하는 우리나라의 경우 이 중에는 선택적 세포독성을 가진 새로운 독성물질들이 반드시 있을 것이므로, 이를 스크리닝한 후 구조해석과 합성을 통해 항암제 등으로 응용할 수 있는 기회가 무한할 것으로 생각된다.

저자: OConnor, PD; Brimble, MA; AF O'Connor, Patrick D.; Brimble, Margaret A.
자료유형: 학술정보