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벤즈이미다졸-5-카복사마이드 유도체

전문가 제언: ○ 소화기 계통의 질환과 관련된 대부분의 질병은 예전에는 H2-수용기 길항제(H2-receptor antagonists)로 다스려져 왔는데, 이 부류에 속하는 약물(“예” cimetidine, ranitidine, famotidine 등)은 위벽 쪽의 세포 상에 있는 히스타민의 작용을 차단하고, 이 세포에 의해 산 생성을 감소시키기 위해 사용되어 왔는데, 이 약물의 사용은 보다 더 효과적인 프로톤 펌프 저해제(proton pump inhibitors)의 도래로 쇠퇴하여 왔다.

○ 프로톤 펌프 저해제(“예” omeprazole, lansoprazole, esomeprazole, pantoprazole 등)는 위산 생성을 오래도록 감소시키는 작용을 하여 오늘날 이용할 수 있는 가장 강력한 산 분비 저해제로 알려져 왔으며, 이 약물의 두드러진 효과와 안전성의 결과로 세계에서 가장 폭 넓게 팔리는 의약품에 속하게 되었다.

○ 프로톤 펌프 저해제는 위벽 세포의 수소/포타슘 아데노신 트라이포스파테이트 효소 시스템(H+/K+ ATPase, 일반적으로는 위 프로톤 펌프로 알려져 있음)의 작용을 비가역적으로 차단함에 의해 힘을 발휘하는데, 프로톤 펌프는 위산 분비에서 최종 단계이며, H+이온을 위관강으로 분비하는데 직접적인 구실을 하면서 산 분비를 억제하기 위한 이상적인 목표물을 만든다.

○ 최근에 들어서서 작용면에서 프로톤 펌프 저해제와는 다른 산 펌프 길항제(acid pump antagonists)가 등장하면서 이목이 집중되고 있는데, 이 계통의 약물은 H+/K+ ATPase의 가역적인 포타슘-경쟁 저해 작용을 통해 산 분비를 억제하는 작용을 나타내고 있으면서 보다 안전하고 부작용이 작은 약물로 알려져 있다.

○ 본 발명에 속하는 화합물들은 새로운 산 펌프 길항제의 후보물질들인데, 새로운 구조의 벤조이미다졸-5-카복사마이드의 유도체에 속하며 동물시험에서 우수한 생체 이용률, 양호한 흡수 그리고 독성이 감소된 양상을 갖고 있어서 향후 의약품으로서의 개발이 기대된다.

저자: PFIZER JAPAN INC.
자료유형: 특허정보