내 신청현황
종류	모집공고명	진행상태
신청내용이 없습니다.

알림마당

home

저혈당 증상을 감소시키는 DPP-Ⅳ 억제제

전문가 제언: ○ 고혈당을 특징으로 하는 일련의 대사질환인 당뇨병에서 웬 저혈당이냐 라는 의문이 나겠지만, 당뇨병 합병증의 하나로서 저혈당성 혼수상태가 있는데 이는 당뇨병환자의 가장 흔한 급성합병증이다.

○ 이 발명은 최소한 하나의 당뇨병 치료제(antidiabetic compound), 즉 인슐린 치료를 받는 환자에 대하여, DPP-Ⅳ 억제제(Dipeptidyl peptidase Ⅳ inhibitor)의 치료유효성분이나 그 염을 투여하여 저혈당증 증상, 즉 심각한 저혈당 혼수사태를 줄이는 방법에 관한 것이다.

○ DDP-Ⅳ 억제제는 1-{2-[(5-사이아노피리딘-2-일)아미노]에틸아미노}아세틸-2-(S)-사이아노-피롤리딘, 빌다그립틴(Vildagliptin), L-트레오-아이소루스일 사이아졸리딘(L-threo-isoleucyl thiazolidine), 시타그립틴(Sitagliptin) 등에서 선택되는데, 여기서는 실시 예를 빌다그립틴으로 하였기에 이것에 관하여 설명한다.

○ 빌다그립틴은 LAF237이라고도 표현되었는데, 이는 1-[(3-하이드록시-1-아다만트일)아미노]아세틸-2-사이아노-피롤리딘, (1-[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl-2-cyano-pyrrolidine이며, 아다만탄(adamantane)은 의자형 구조의 사이클로헥산 고리 4개가 가마형으로 축합된 형태를 가지는 탄화수소이다.

○ 인슐린에 위약(n=152)을 사용하는 경우, 하나 이상의 에피소드를 경험한 환자수, 에피소드의 총수, 심각한 저혈당증 증상의 수가 각각 45, 185, 6건임에 비하여, 빌다그립틴 50㎎(n=144)을 함께 사용한 요법에서는 각각 33, 113, 0건이 되어 심각한 저혈당증 혼수증상이 전혀 없이 좋은 효과가 있음을 보여준다.

○ 우리나라에도 “2형 진성 당뇨병의 치료를 위한 다이펩티디딜 펩티다(아)제 Ⅳ (DPP-Ⅳ)억제제로서 1-[(3R)-아미노-(4-2-풀루오로-페닐)-뷰틸]-피롤리딘-(2R)-카복실산-벤질아민 유도체 및 관련화합물”이라는 특허출원이 2005년 12월 22일자로 공개되었는데, 이도 또한 피롤리딘을 기제로 한 유도체이다.

저자: NOVARTIS PHARMA GmbH
자료유형: 특허정보