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항암요법

전문가 제언: ○ 그루포스파마이드는 원래 Asta Medica(Degussa)와 독일 하이델베르크 소재 The Cancer Research Centre(DKFZ)와의 공동연구에서 2001년 개발되었다. 그러나 Baster International이 ASTA Medica의 종양학 부문을 인수하여 Baxter Oncology GmbH를 설립하고, 2002년에 그루포스파마이드의 개발을 중지하였다. 그 후 Baxter와 본 특허출원자인 Threshold Pharmaceuticals가 개발협정을 맺고 항암제로 다시 개발을 시작하게 된 것이다.

○ 그루포스파마이드는 그루코스가 이포스파마이드의 활성 대사물인 이소포스포마이드 머스타드에 연결된 화합물이다. 암세포들은 정상세포보다 높은 비율로 그루코스를 사용한다. 따라서 이는 그루포스라마이드에 의한 좋은 대사 표적이 된다. 그루포스파마이드는 제1 화학요법이 실패한 췌장암에 제2차 화학요법 약제로서 III상 임상시험이 끝난 상태이며 소세포 폐암, 다형성 교모세포증 치료제로 임상시험 중이다.

○ 본 특허에서 언급한 젬시타빈은 화학요법 치료제로 사용되는 뉴클레오시드 유사체로 deoxycytidine의 2‘ 탄소가 불소화합물로 치환된 화합물이다. 불소유라실과 타 피리미딘 유도체들처럼 이 화합물은 DNA 복제 시, 핵산의 구조불록 중의 하나를 대치하는데, 이 경우는 시티딘을 대치한다. 따라서 새로운 뉴클레오시드들이 이 대치된 “가짜” 뉴클레오시드에 부착되지 못하여 종양성장이 멈추게 되며 암세포 괴사가 일어난다.

○ 젬시타빈은 Gemzar？이라는 상표로 Eli Lilly사에서 판매하는 약제로 위암, 췌장암, 방광 및 유방암에 사용되고 있으나 독성이 강한 것이 문제이다. 이문제의 해결로 Threshold사가 2006년 초에 그루포스파마이드와 젬시타빈의 협제 투약을 착안하여 고형 암과 진전된 췌장암의 첫 번째 화학요법 치료로 임상실험하고 있으며 본 특허도 이 임상실험의 결과라고 할 수 있다.

저자: THRESHOLD PHARMACEUTICALS, INC.
자료유형: 특허정보