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AMPK 활성체로서의 사이에노피리돈 유도체의 사용과 그것을 포함하는 약학적 조성

전문가 제언: ○ AMPK(5AMP-activated protain kinase)는 세포에너지 항상성에서 역할을 하는, 효모에서 인간에 이르기 까지 보전된 기능성 효소를 함께 만드는 3개의 단백질로 이루어지는데 간장, 뇌 그리고 골격근육을 포함하는 다수의 조직으로 나타내며, 이는 간장의 지방산 산화와 케톤체 생성, 콜레스테롤 합성의 저해, 지방형성 그리고 트라이글리세라이드 합성, 지방세포의 지방분해 저해를 자극하는 일을 한다.

○ 서구화 된 식사습관과 교통수단의 발달로 신체활동량의 감소, 체지방 증가와 대사불균형을 초래하여 결국 비만, 심혈관계 질환, 당뇨병의 급격한 증가로 이어지는 대사증후군이 점차 증가하고 있다.

○ 비만증은 저장 지방조직의 양이 비정상적으로 증가한 상태를 말하고 있는데 비만으로 인해 각종 합병증이 일어나기 쉽고 대표적인 질환으로 고혈압, 고지혈증, 당뇨병, 통풍, 담석, 지방간, 협심증, 심근경색, 폐환기 불량 등이 있다.

○ AMPK는 세포뿐만 아니라 전신 에너지 대사를 제어하는 기능을 갖추고 있는데 동물실험의 경우 AMPK의 활성이 제어 되면 식사량이 줄어들고 체중이 감소하고, AMPK의 수준을 인위적으로 상승시키면 식사량이 증가하고 체중이 불어나는 현상을 발견했다는 연구 보고가 있다.

○ 이와 같이 비만증, 대사증후군 그리고 당뇨병을 제어 하는데 있어서 AMPK의 기능이 중요한 역할을 하고 있는데, 본 발명의 화합물인 사이에노피리돈 유도체가 AMPK의 좋은 활성체가 된다는 결과를 보여 주고 있어서 향후 개발이 기대된다.

저자: Merk patent GMBH
자료유형: 특허정보