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활성물질을 전달하기 위한 사이클로프로필 화합물과 그 조성물

전문가 제언: ○ 본 발명은 분자의 한쪽 말단에 사이클로 프로필기를 가지고 있고 다른 한쪽 말단에는 카르복실기를 가지고 있는 물질을 약물전달 물질로 사용하여 생체 내에서 분해되기 쉽거나 변성되기 쉬운 약물을 경구용 제제로 만들 수 있는 기술이다. 지금까지 DDS(Drug Delivery System)는 많이 연구가 되고 있고 성과도 상당한 수준이다. 그러나 프로테인 및 펩티드 계 생리활성물질들은 생체 내에서 위산, 효소 등에 의해 분해되거나 변성되기 때문에 경구용제제로 개발하기 위해 많은 연구가 되고 있지만 별로 성공적이지 못하다. 본 발명에서 프로테인 및 펩티드계 약물을 경구용제제로 개발할 수 있는 전달물질을 개발 한 것은 획기적인 일이다.

○ 지금까지 약물이 각종 생체내의 배리어를 통과하기 쉽게 하기 위해 전달물질로 용매, 계면활성제 등을 쓰는 수준이다. 따라서 약물의 분해나 변성을 방지하기 위한 보호를 충분히 할 수 없었다. 보호를 충분히 하기위해 고분자 등을 쓰는 경우는 대체로 투과에 불리한 경우가 많았다. 그러나 본 발명의 전달물질은 적은 분자량의 화합물임에도 충분한 약물보호수준과 전달속도가 빠르다는 장점을 갖고 있다.

○ 또한 본 발명의 전달물질은 미세구조를 조절하여 약물과의 친화력 등을 조절할 수 있는 장점이 있다. 예를 들면 사이클로 프로필기와 카르복실기 사이에 에테르, 아미드, 아민, 설파이드기의 도입이나 이중결합, 삼중결합, 방향족 혹은 지방족 환을 도입하여 용해도 파라미터를 조절할 수 있다.

○ 이와 같은 전달물질의 구조 조절을 통해 여러 가지 약물에 적용이 가능할 수 있고 또한 약물이 전달되는 환경에 적합하게 전달물질을 디자인 하는 것이 가능할 것으로 판단된다.

○ 본 발명의 방법으로 약물과의 결합력 및 친수성과 소수성의 정도 등을 조절하여 생체환경에서 분해되기 쉬운 물질을 충분히 보호할 수 있고 전달속도도 조절할 수 있는 전달물질을 만드는 것이 가능할 것으로 생각된다.

저자: EMISPHERE TECHNOLOGIES, INC.
자료유형: 특허정보