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항생물질로서의 아제티딘을 포함하는 옥사졸리디논

전문가 제언: ○ 인간에게 있어서 각종 감염성 질환 치료에 많은 생명을 구해온 각종 항생물질들은 최근에 들어서면서 오용 및 남용을 해온 탓으로 내성 발현율이 급격히 증가하고 있는 가운데, 다제내성균이 서서히 등장하면서 기존의 항생물질로서는 치료가 되지 않는 심각한 치료 상의 문제가 제기되고 있다.

○ 내성균주에 대한 항균력이 뛰어난 최후의 항생물질로 평가 받아 왔던 vancomycin에도 내성을 보이는 병원균이 나타나면서 의료계를 긴장시키다가 이런 병원균에 감수성이 좋은 옥사졸리디논의 유도체인 linezolid가 개발되어 시판되면서 내성균의 문제가 해결되는 듯 했다.

– 그런데 시간이 흐르면서 linezolid에도 내성을 보이는 새로운 병원균이 서서히 등장하면서 이를 제압하기 위해 새로운 구조의 옥사졸리디논 유도체 개발 경쟁이 가속화되기 시작했는데, 본 발명에서는 특이하게 아제티딘 구조가 부착된 새로운 구조의 다이플루오로페닐-옥사졸리디논의 화합물들을 합성하여 일부 내성 균주에 대해 좋은 항균력을 보여 주고 있다.

○ 그러나 본 발명에서 제조된 새로운 화합물들은 그 제조방법에 있어서는 정제과정에서 제조용 TLC, HPLC를 이용하는 복잡한 방법을 사용하고 있어서 비용이 많이 드는 생산시설이 필요하고 경제성이 낮아 상용화 하려면 보다 단순하게 제조할 수 있는 새로운 합성방법을 개발해야 될 것으로 사료된다.

저자: Pharmacia and Upjohn
자료유형: 특허정보