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아졸과 aryl halide와의 효율적이고 고도로 위치 선택적인 직접 C-2 arylation

전문가 제언: ○ 생리활성이 있는 천연물과 의약 화합물에 존재하는 질소 헤테로고리 화합물들은 새로운 합성방법 개발의 이상적인 목표이다. 이들 분자 속의 헤테로 원소들은 전자극성과 배위능력에 공헌하여 위치 선택적 반응성을 가능하게 하기 때문에 지속적으로 연구대상이 되고 있다. 또한 계속 증가하고 있는 펩티드에 근거한 천연물들은 옥사졸과 티아졸 등의 헤테로 고리들을 함유하고 있으며 이들은 살균제, 항암제, 항생제 그리고 항바이러스제로서 강력한 생리활성을 보이고 있다.

○ 천연물 합성과 의약화학에 있어 직접적이고 선택적인 헤테로고리 화합물 합성방법은 아주 중요한 도구이다. 이러한 생리활성 화합물의 합성을 위해 본문에서와 같이 아졸골격을 갖는 화합물의(sp2) C-H 결합과 haloarene들의 교차-커플링으로 이루어지는 직접적 아릴화는 종전의 표준 교차-커플링 방법에 비해 훨씬 간단한 방법이다.

○ 새로운 위치 선택성 아졸 아릴화 반응은 texaline과 같은 간단한 아릴-옥사졸 천연물합성에 응용될 것이며 티오펩티드 계열 항생제의 대부분에 들어있는 3곳이 치환된 피리딘 그룹의 합성에 사용될 수 있다. 펩티드-아졸 합성방법은 cyclohexapeptide 천연물 합성에 이용되어 항암치료를 위한 C-5 치환된 유도체 화합물들의 라이브러리를 탄생시킬 수도 있다.

○ 본문의 아졸 아릴화를 위한 C-C 결합의 직접기능화 방법은 기존의 방법들이 커플링 파트너의 사전 활성화 조작을 요하는 것에 비해 간단한 방법으로 앞으로의 응용이 기대된다. 그러나 실험조건에서 보다시피 반응시간이 48-160 시간이며 주로 120 시간 이상으로 길어 상업적 프로세스로는 적당하지 않다. 좀 더 연구를 계속하여 이 단점이 보완되면 실험실적 및 공업적 아졸계열 헤테로 고리화합물의 아릴화에 일반적인 방법으로 사용될 것이다.

저자: Bellina, F; Calandri, C; Cauteruccio, S; Rossi, R; AF Bellina, Fabio; Calandri, Chiara; Cauteruccio, Silvia; Rossi, Renzo
자료유형: 학술정보