내 신청현황
종류	모집공고명	진행상태
신청내용이 없습니다.

알림마당

home

효소 저해제의 합리적 설계와 바이오 프로브

전문가 제언: ○ 효소는 생명현상에서 관측되는 특정한 생리활성 반응에 특이적으로 작용하여 반응속도를 아주 크게 가속하는 역할을 하는 정밀한 분자수준의 촉매로서 구상 천연단백질 고분자에 속한다. 복잡다단한 생명현상에서 단지 하나의 효소만이 이상반응을 일으켜도 생명체 유지에 어려움을 주므로 이러한 효소의 활성을 제어하는 것은 자연과학적 흥미 뿐 아니라 새로운 형의 분자병을 치유하기 위한 신의약품의 개발로 연결될 가능성도 크다.

○ 금세기에 들어와 효소반응의 반응기전을 위한 연구가 폭넓게 진행되어 많은 과학적 발전이 이루어져 왔으나 이들 연구는 주로 바닥상태에 있는 효소의 구조와 반응속도론 등의 방법에 의존해 왔다. 그러나 바닥상태의 효소의 구조만으로는 효소의 본질을 추구할 수 없으며 최근에는 프로브로서 역할을 할 수 있는 효소 저해제의 합리적인 설계와 효소의 반응양식을 검토하여 신의약품 개발에 대한 기초연구가 활발하게 진행되고 있다.

○ 효소는 반응을 촉진하는 촉매로 기능한다. 그러므로 효소는 반응의 전이상태를 안정화하고 활성화 자유에너지를 감소시키므로 반응을 가속시키는 역할을 하므로 효소는 반응의 천이상태와 상보적인 구조를 가지고 있다. 그러므로 효소 저해제는 효소와 결합하여 반응의 천이상태(또는 중간체)의 안정화 아날로그가 형성되며 이것은 강력한 효소저해제가 된다. 그러므로 효소에 대한 저해재의 개발은 최고의 프로브(probe)로 사용될 수 있다.

○ 본고에서는 ATP의 가수분해와 이와 공액하여 2개의 분자를 결합하여 아미드나 에스테르, 티오에스테르를 합성하는 반응에 관여하는 리가제(ligase) 효소류를 중심으로 슬폭시이민과 아데노신 슬파민 에스테르를 저해제로 사용하여 반응양상과 합리적 효소 저해제 설계에 대한 연구결과를 소개하고 있는데 효소 기능과 반응기전의 이해의 심화는 물론 신의약품 개발을 위한 연구방향을 제시하고 있는 중요한 연구결과로 사료된다.

저자: Jun Hiratake
자료유형: 학술정보