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당뇨병 치료약 중간체 옥사조일에탄올의 효율적 합성과정의 개발

전문가 제언: ○ 현재 성인병이 대부분을 이루고 있는 당뇨병환자의 90%이상이 2형 당뇨병이다. 다수의 2형 당뇨병 치료제가 이미 개발되어 의약품으로 승인 판매되고 있다. 현재 유효한 2형 당뇨병 치료제가 국내외의 제약기업에서 개발되고 있다.

○ 저자 등은 이런 치료제의 공통 중간체인 2-(메틸-2-페닐-4-옥사조일)에탄올(알코올체)의 효율적이 합성과정을 개발하였다. 2-(메틸-2-페닐-4-옥사조일)에탄올(알코올체)은 2-(5-메틸-2-페닐-4-옥사조일)아세트산메틸(에스터체)로부터 수소화 붕소소듐에 의한 환원으로 쉽게 얻을 수 있으므로 2-(5-메틸-2-페닐-4-옥사조일)아세트산메틸(에스터체)의 합성이 열쇠가 된다.

○ 저자 등은 출발물질로 N-벤조일아스파라긴산 모노에스터 대신에 출발물질로 N-벤조일아스파라긴산을 N-벤조일아스파라긴산 무수물로 대치 사용하였다. 생성된 중간체는 α-아실아미노락톤, 아세틸아즈락톤 및 다이아세틸아즈락톤이다. 이 중간체는 에스터화가 연속적으로 진행되어 목적하는 에스터, 2-(5-메틸-2-페닐-4-옥사조일)아세트산메틸(에스테르체)이 고 수득률로 생성되었다.

○ 2-(5-메틸-2-페닐-4-옥사조일)아세트산메틸을 NaBH4에 의해 환원하면 최종 목적물 2-(메틸-2-페닐-4-옥사조일)에탄올로 변환된다. 저자들은 N-벤조일아스파라긴산으로부터 한 단계로 2-(5-메틸-2-페닐-4-옥사조일)아세트산 메틸을 합성하고 이 중간체를 분리하지 않고 환원에 의해 최종적으로 한 번의 분리조작으로 고 품질의 2-(메틸-2-페닐-4-옥사조일)에탄올을 얻을 수 있는 공정을 개발하였다.

저자: Yoshio Igarashi, Hirobumi Nobeshima
자료유형: 학술정보