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인접 위치에 두 개의 아릴기를 가지는 피롤, 피롤린, 피롤리딘 유도체의 합성과 생물학적 활성도

전문가 제언: ○ 이 검토는 인접하는 위치에 두 개의 아릴기를 가지는 피롤, 피롤린, 피롤리딘 유도체를 제조하기 위한 고전적 방법과 개량된 방법의 사용, 그리고 새로운 공법의 설계와 개발과 관련하여 2005년 9월까지의 문헌을 망라하였다.

○ 피롤은 질소원자 1개를 포함하는 5원자 헤테로 고리 화합물로서 크롬과 비슷한 냄새를 가진 무색기름이고, 피롤린은 다이하이드로피롤로서 1-피롤린, 2-피롤린 및 3-피롤린을 생각할 수 있으나 1- 및 2-피롤린은 불안정하여 유리상태에서는 얻을 수 없다. 피롤리딘은 테트라하이드로피롤로서 아민냄새가 나는 무색액체이다.

○ 인접하는 위치에 두 개의 아릴기를 가지는 6원 헤테로 고리 유도체는 다양한 생물학적 성질을 나타내는 여러 종류의 천연 및 합성화합물을 포함하는데, 지금까지 이러한 성질과 관련하여 몇 가지 우수한 검토가 발표되었지만 다이아릴 치환된 헤테로 고리 단일 종류의 합성에 쓰이는 방법을 독점적으로 요약해서 평가하는 검토는 없었다.

○ 인접하는 위치에 2개의 아릴기를 가지는 피롤유도체는 해양천연물의 중요한 종류를 포함하고, 현저한 생물학적 및 약리학적 성질을 나타낸다. 사실상 모든 lamellarin은 광범위한 암세포계에 대하여 세포독성이 있고, 나노분자 범위(38~110nM)에서 세포 독성치를 보였다. 다제내성(MultiDrug Resistance, MDR) 효과를 나타내는 P-글리코단백질(P-gp)의 한자리 숫자 마이크로그램 분자억제제이고 심지어 세포독성이 없는 농도에서도 P-gp-매개된 약물유출을 억제하여 MDR을 역전시키고, HIV-1 삽입효소 두 가지 모두의 강력한 억제제이고, 여러 가지 종양세포계(예컨대, P-388, A-549, HT-29 및 MEL-28)에 대해서 세포독성이 있으며 그 값은 IC50이 12~25ng/mL범위이었다. IC50 값은 DHT를 50%억제하려면 약을 얼마나 농축시켜야 하는지를 나타내는 값을 말한다.

○ 이러한 종류의 피롤, 피롤린, 및 피롤리딘의 생물활성도가 여러 가지 약품개발에 매우 유용하겠으므로 계속하여 그 합성법과 효능 연구를 하여야 하겠다.

저자: Bellina, F; Rossi, R
자료유형: 학술정보