항균제로서의 옥사졸리디논 유도체
- 전문가 제언
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○ 1928년에 Fleming에 의해 발견된 페니실린으로부터 출발한 항생제의 개발은 인류의 가장 흔한 사망원인인 감염성 질환으로부터 많은 생명을 구해 왔는데, 각종 항생제가 오용 및 남용이 되면서부터 기존의 항생물질에 내성을 나타내는 병원균이 등장하기 시작하면서 감염성 질환 치료에 새로운 위기를 맞고 있다.
○ 국내 의료기관에서 발표한 보고에 의하면, 식중독 균의 하나인 Sa -lmonella spp.의 경우 Nalidixic acid에서 60.5%, Ampicillin 23.3%, Tetracyclin 18.6%의 순으로 내성률을 보이고 있고, 또한 Vibrio spp.의 경우 Nalidixic acid에서 77.8%, Ampicillin 33.3%의 내성률을 나타냈으며, Staphylococcus aureus의 경우 Penicillin이 80.8%로 가장 높았으며, 그 뒤로 Erythromycin이 44.0%, Ampicillin이 36.0%로 그 뒤를 잇고 있다.
○ 각종 내성균에 특효가 있는 것으로 알려져 있는 새로운 구조의 옥사졸리디논 유도체의 하나인 Linezolid는 그람양성세균, 내성을 띄는 그람양성세균 및 그람음성세균에 활성이 강한 항생제로 알려져 있는데, 최근에 들어서면서 각종 내성균이 발현하고 있다는 보고가 있던 참에 본 발명에서 제조된 벤즈옥사다이아졸페닐옥사졸리디논 유도체들이 Linezolid에 내성을 보이는 Methicilline Resistant Staphylococcus aureus 및 Enterococcus faecalis 균주에도 탁월한 활성을 보여 주고 있어서 개발이 기대된다.
○ 인류는 매년 5만 톤 이상의 항생제를 남용하고 있어 내성균 출현을 가속화 시키고 있고, 항생제 내성 때문에 추가로 지출하는 비용이 미국 300억 달러 등 전 세계적으로 1,050억 달러에 달하는 것으로 보고 되고 있다. 최근까지 내성균은 병원에서만 전염됐으나 요즘은 병원이 아닌 곳에서도 전염이 되고 있기 때문에 그 문제가 한층 더 심각하다.
○ 내성균 중에서도 칸디다균, 진균, 폐렴구균, 결핵균, 말라리아 등의 내성문제가 심각한데, 특히 내성 페렴구균과 결핵균을 효과적으로 다스릴 수 있는 새로운 구조의 항생물질을 개발하는 것이 시급하다.
- 저자
- Ranbaxy Laboratories LTD
- 자료유형
- 특허정보
- 원문언어
- 영어
- 기업산업분류
- 화학·화공
- 연도
- 2006
- 권(호)
- WO20060035283
- 잡지명
- PCT 특허
- 과학기술
표준분류 - 화학·화공
- 페이지
- 1~79
- 분석자
- 장*선
- 분석물
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