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옥사졸리디논 화합물, 조성 및 관련 제조방법

전문가 제언: ○ 원래 항 우울증 및 파킨슨병의 치료를 위한 MAO(Monoamine Oxidase)의 억제제로 개발이 되기 시작한 옥사졸리디논은 단백질 합성을 하는데 필요로 하는 개시 복합체의 생성을 방해하는 특이한 작용양상에서 힌트를 얻어 항생물질로 개발하게 되었다.

○ 세계에서 최초로 Pfizer사에 의해 항균제로서 개발된 Linezolid는 몰포린일기가 부착된 옥사졸리디논의 유도체인데 일반 항생물질로 치료가 되지 않는 Vancomycin Resistance Enterococci(VRE), Methicillin Resistance Staphylococcus Aureus(MRSA) 및 Penicillin Resistance Streptococcus Pneumoniae(PRSP) 등의 그람양성 내성균에는 항균력이 강하나 그람음성균에는 거의 감수성이 없는 협소한 항균스펙트럼을 갖고 있다.

○ 본 발명에서 제조된 새로운 구조의 옥사졸리디논-퓨릴 아마이드의 유도체들은 약한 MAO 저해활성을 가지면서 그람양성 내성균인 VRE, MRSA, PRSP 등에 강한 항균력을 갖고 있을 뿐만 아니라 일부의 그람음성세균(‘예’ Moraxella catarrhalis)에도 좋은 감수성을 보이고 있어서 의약품으로서의 개발이 기대되는 물질들이다.

○ 전 세계적으로 Johnson and Johnson사, Astra Zeneka사, Ranbaxy사, Dr. Reddy사 그리고 국내 제약업계의 몇 개 업소 등이 기존의 Linezolid보다 그람양성 내성균은 물론 그람음성균 및 결핵균에까지 항균력이 우수한 새로운 구조의 옥사졸리딘논 유도체를 개발하기 위해 심혈을 기울이면서 연구에 매진하고 있다.

저자: Ferrer International, S.A.
자료유형: 특허정보