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옥자졸리디논-퀴놀론 혼성 항생물질

전문가 제언: ○ 최근에 들어서서 기존의 항생물질(페니실린계, 세파로스포린계 및 퀴놀론계 등)에 감수성이 전연 없거나 거의 없는 내성균주가 등장하면서 이들 내성균주에 강력한 항균력을 갖게 하는 새로운 구조의 옥자졸리디논 유도체의 개발에 세계의 유수업체(Johnson and Johnson, Astra Zeneca, Ranbaxy 등)들이 집중적으로 전력을 투구하고 있다.

○ 현재 개발되어 시판되고 있는 옥자졸리디논의 유도체는 미국의 Pfizer사가 개발한 Linezolid(상품명 : Zyvox)가 유일한 품목인데, 개발 중인 물질들은 대부분 임상 중에 있거나 전임상상태에 있는 것들이어서 향후 시판되기까지에는 상당한 시일이 소요될 것을 예측된다.

○ 본 발명에서는 일반 그람 양성균 및 일부 그람 음성균에 탁월한 치료효과를 나타내고 있는 퀴놀론 유도체의 구조와 그람 양성 내성균주에 효과가 있는 옥자졸리딘 유도체의 구조를 연결체를 통해 연결시킨 특이한 구조의 화합물들을 합성하여 상호보완적인 상승효과를 내다 봤다는 데 그 의의가 있다고 할 수 있다.

○ 최근에 시판된 Linezolid의 경우 일반 그람 양성균 및 그람 음성균에는 감수성이 떨어지는 것으로 보고되어 있어서 향후에는 그람 양성 내성균을 포함한 그람 양성균은 물론 그람 음성균, 결핵균 등에도 효과적인 약물을 개발하는 데 역점을 두게 될 것이므로, 옥자졸리디논의 구조를 핵으로 한 새로운 구조의 화합물을 합성하는 데 치열한 경쟁이 예상된다.

저자: Morpochem AG
자료유형: 특허정보