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고분자 미셀에 의한 약물 표적화

전문가 제언: ○ 고분자 미셀이 약물의 운반체로서 갖추어야 할 주된 특징은 우선 봉입약물이 목표된 표적부위에 도달하여야 하고, 물에 녹지 않는 약물은 용해가 이루어져야 하며 또한 약물이 어떠한 형태로 존재하여 통제되어야 바람직한 약효를 발휘하게 되는가에 대한 부분적 문제점이 개선되어야 약물운반계로서의 기능과 효능을 발휘할 수 있다.

○ 혈액 내 주입된 고분자의 배출경로는 주로 비뇨기 계통인 신장에서 뇨로서 배출되는 경로와 간장에서 담즙으로 소화기 계통을 통한 배출 경로로 되어있으나 생체 내 비분해성 고분자인 경우, 신장에서 배출할 수 있는 크기는 5~20㎚가 가장 적당함으로 이에 대한 관심을 가져야 한다.

○ EPR효과(Enhanced Permeability and Retention Effect)를 이용하여 소수성이 강한 항암제를 표적화하기 위한 운반체로서 고분자 미셀을 이용하는 것이 매우 바람직하나 그 표면은 물에 잘 녹으며 하전(electric charge)에서는 중성이 약한 음전 쪽으로 대전(electrification)을 띠고 있는 것이 바람직한 것으로 보고되고 있다.

○ 항암제인 아드리아마이신(adriamycin)의 표적화를 위하여 운반체로 이용된 폴리에칠렌클리콜(polyethylenglycol)과 폴리아스파라긴(polyasparagin)산 모두 수용성 고분자쇄로서 항암제 아드리아마이신을 아스파라긴산 잔기와 결합하면 소수성이 되어 고분자 미셀을 형성한다. 폴리에칠렌클리콜쇄에서 이루어지는 내핵 미셀구조로서 이 내핵과 아드리아마이신을 물리적으로 봉입한 것이 항암 활성을 발휘하는 것으로 확인되었으나 효능성 및 안전성에 대해서는 더욱 탐색적 연구가 필요하다.

저자: Masayuki Yokoyama
자료유형: 학술정보