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플루오로퀴놀론 제제의 광독성에 대한 새로운 구조-독성 상관관계와 광안정성

전문가 제언: ○ 플루오로퀴놀론(fluoroquinolones) 계통의 항생제는 우수한 감염증 치료제로서 그 임상적 가치가 높지만, 대부분은 광 독성을 유발하는 것으로 보고되어 왔다. 특히 8-위치에 할로겐 원자를 함유하고 있는 유도체는 매우 강한 독성을 나타내는 것으로 알려졌다.

○ 광 독성을 발현하지 않는 안전하고 우수한 의약품을 개발하기 위해 플루오로퀴놀론 화합물의 치환기에 따른 광 안정성을 다각적으로 관찰하였다. 1-위치에 aminodifluorophenyl기나 isoxazolyl기와 같은 치환기가 존재하면, 8-위치가 할로겐 원자로 치환되어도 우수한 항균성을 유지하면서 광 독성은 약한 안전한 화합물을 발견하였다.

○ 이 연구결과는 구조와 광 독성의 상관관계를 나타내 주는 기초 자료로서 새로운 형태의 플루오로퀴놀론계 신약 설계에 활용될 수 있다. 특히 8-위치가 할로겐 원자로 치환된 광 독성이 대단히 적은 플루오로퀴놀론계의 항생제 개발이 요망된다.

○ LG생명과학은 10년간의 연구 끝에 플루오로퀴놀론계 항생제인 ciprofloxacin을 변형시킨 새로운 의약품을 개발하였다. 2001년에 뉴질랜드, 2002년에는 한국의 식품의약품안전청, 그리고 2003년에 미국식품의약국(FDA)의 승인을 받아 세계시장으로 판매될 전망이다. 이 약품에 대한 판매 로열티와 원료 공급을 통한 연간 수익은 약 800억 원 정도로 추정된다.

저자: Norihiro HAYASHI
자료유형: 학술정보