내 신청현황
종류	모집공고명	진행상태
신청내용이 없습니다.

첨단기술정보

home
알림마당
과학기술정보분석
첨단기술정보

DNA 및 DNA 마디를 갖는 금속-금속 결합 항종양 활성 착화합물의 상호작용(Interactions of metal-metal-bonded antitumor active complexes with DNA fragments and DNA)

전문가 제언: □ 금속 항-종양 화합물의 흥미는 시스플라틴(cis-[Pt(NH3)2Cl2)])의 엄청난 효능에서 유래되고 난소, 고환, 머리, 목, 식도 및 폐암들의 치료를 위한 착화합물들과 관련되는데 고환암의 경우에 90%이상의 치료율을 갖는다. 항암제의 광범위한 연구는 그것의 주된 세포내 표적으로서 DNA를 설정했다. 시스플라틴 성공에도 불구하고, 더 낮은 독성은 물론 다른 활성도와 저항을 갖는 새로운 항암 활성 금속 화합물들에 대한 탐구를 계속하는 것은 중요하다.

□ 분명해진 요점들은 종래의 지식에 반하여 이-핵 착화합물의 두 인접한 Lewis 산 금속자리들이 시스플라틴과 유사한 방식으로 두 구속된 퓨린 염기들과 상호 작용하도록 순조롭게 평형이 유지된다는 사실이다. 이-금속 단위에 다리원자단과 다른 수평원자단의 변경에 의해 이 착화합물을 DNA 염기에 공유결합 또는 층간삽입에 대한 가능성은 물론 그 화합물 활성도와 독성을 효과적으로 조절할 수 있다.

□ 인정된 비-백금 항암제들 중에는 로듐(Rh), 레늄(Re) 및 루테늄(Ru)의 두 핵 카본산염 화학종들이 있다. 적어도 두개 다리 리간드들을 갖는 금속-금속-결합된 토막으로 구성된 화합물들은 금속 항암제들에 대한 인정된 지침의 대부분을 거부한다. 이-로듐, 이-레늄, 이-루테늄 및 이-백금 착화합물들의 실례를 들어 생물학적 활성도을 생체내와 시험관 내에서 항종양 또는 항암 활성도와 관련시켜 상세히 설명된 지식과 이해를 얻었다.

□ DNA 토막을 갖는 금속-금속결합 항종양 활성 착화합물과 DNA의 상호작용을 상세히 이해한 바탕위에 그 착화합물들의 입체적 구조와 항종양 활성도의 관련성 메커니즘에 따라 세포독성이 가장 낮고 항암활성도가 우수한 신약을 디자인하여 합성 개발하는 날을 앞당겨야 할 것이다.

저자: Chifotides, HT; Dunbar, KR
자료유형: 학술정보