단백질－티로신　인산가수분해효소　저해제의　생리활성과　분자설계(Molecular design and biological activities of protein-tyrosine phosphatase inhibitors)

전문가 제언

□ Protein-tyrosine kinase(PTKase)와 단백질-티로신 인산가수분해효소(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)는 여러 가지 생물학적 공정에서 세포간의 신호 변환을 조절한다. PTPase는 가끔 단백질-티로신 인산화에 있어 부정적인 조절을 한다. PTPase는 또한 당뇨병과 Alzheimer와 Parkinson병과 같은 신경질환의 병인(病因)에 관계되어 있다. 따라서 PTPase는 이것이 이들 질병에서 하는 역할을 연구하는데 또 타 생물현상을 연구 하는데 유용한 도구가 될 것이다. 더 나아가 이들이 화학치료제로 개발될 수도 있을 것이다.

□ 본문에서 주지한 것과 같이 구조생물학의 발전은 단백질-리간드의 기작 연구를 촉진시켰으며 이들은 합리적 분자설계를 가능하게 하였다. 단백질의 X-ray 구조결정학 및 NMR 분석은 효소의 촉매 기작을 해명하는데 가장 믿을만한 수단이다. 원하는 단백질-리간드 복합체의 구조 데이터가 없을 때 computer-aided 분자 시뮬레이션은 스펙트럼을 분석하는데 아주 유용한 보조수단이다.

□ CH/π 상호작용을 잘 설명하는 예로 연필로 쓰고 지우는 작용을 든다. 종이는 셀룰로스로서 제법 많은 methine 수소가 한 방향으로 정렬되어있다. 이 수소들은 연필 흑연의 많은 π전자와 CH/π 상호작용을 한다. 반면 지우개는 methylene 수소들이 함축된 탄화수소 고분자이다. 따라서 지우개가 종이에 써진 글에 작용하면 흑연이 CH/π 상호작용에 의하여 종이에서 지우개로 옮겨간다.

저자

Umezawa, Kazuo; Kawakami, Mariko; Watanabe, Takumi

자료유형

원문언어

영어

기업산업분류

식품·의약

연도

2003

권(호)

99(1)

잡지명

Pharmacology & Therapeutics

과학기술
표준분류

식품·의약

페이지

15~24

분석자

이*현

분석물

• 단백질-티로신 인산가수분해효소 저해제의 생리활성과 분자설계.pdf [257,724 byte]

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